阿伐那非原料药及片技术转让
一、品种基本情况
通用名：阿伐那非
别名：TA-1790;VI-0162；阿瓦那非；艾瓦那非
商品名：Zepeed，Stendra
中文化学名：4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-[2-(羟甲基)-1-吡咯烷基]-N-(2-嘧啶基甲基)-5-嘧啶甲磺酰胺
英文化学：4-[(3-Chloro-4-methoxybenzy)lamino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyriinylmethyl)-5-pyriinecarboxae
英文通用名：Avanafil
汉语拼音名：Afanafei
结构式：
CAS号：330784-47-9
分子式：C23H26ClN7O3
分子量：483.95
分类：磷酸二酯酶5抑制剂（Phosphodiesterase 5 inhibitor）
规格：50mg；100mg；200mg
剂型：片剂。
适应证和用途：阿伐那非是一种磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂适用于治疗勃起障碍。
剂量和给药方法：
对大多数患者，开始剂量是100mg在性活动前约30分钟服用，服用阿伐那非一天不超过1次。根据疗效和/或耐受性剂量可增加至200mg或减低至50mg。阿伐那非可与食物或不与食物服用。
二、品种特点
阿伐那非是一种强效、高度选择性磷酸二酯酶5抑制剂用于治疗男性性功能障碍(ED)。该产品由日本三菱田边制药公司和VIVUS公司共同开发（Vivus公司从日本田边三菱制药公司转让的研究项目）。FDA声明，患者应在性行为前30分钟服用阿伐那非（Stendra）。但在研究中，该药物已被证明可在短短15分钟内起效，快于其他药物报告的30-60分钟（尽管在研究中没有对它们进行直接比较）。
体外实验发现阿伐那非比西地那非对磷酸二酯酶5有更强的选择性。该化合物对其他磷酸二酯酶亲合性弱，而且对腺苷受体的效应降低，表明阿伐那非的心血管效应应该比西地那非弱。临床前研究证实阿伐那非和有机硝酸类药物联合服用时其对血压的降低要显著弱于西地那非和硝酸类药物同服。而且，阿伐那非对磷酸二酯酶6的抑制作用很弱，该酶的抑制可能和其他磷酸二酯酶5抑制剂引起的视力障碍有关。
临床试验中，77％的ED男性在服用阿伐那非后能够勃起，与之相比服用无效的安慰剂的男性为54％。在患糖尿病相关ED的患者中，63％的男性在服用这种药物后能够勃起，服用安慰剂的男性为42％。阿伐那非使57％的ED男性能够性交（服用安慰剂的男性为27％），糖尿病相关ED的男性为40％（服用安慰剂的男性为20％）。
三、国内外开发及上市情况：
阿伐那非(Avanafil)是日本三菱田边制药(Mitsubishi Tanabe Pharma)公司研制开发的选择性快作用磷酸二酯酶5抑制剂，临床上用于治疗性功能障碍症。2008年12月12日在美国和韩国处于Ⅲ期临床阶段，2011年10月15日在韩国首市，商品名“Zepeed”。2012年4月27日在美国上市，商品名“Stendra”。2001年3月5日将除中、日和某些环太平洋国家或地区外的全球商业开发权许可给美国维瓦士公司（VIVUS INC），2007年1月29日将韩国、马来西亚、菲律宾、新加坡和越南市场许可韩国的中外制药公司（CHOONGWAE PHARMA CORPORATION，现名JW Pharmaceutical）开发。
至于国内，迄今有天津市汉康医药生物技术有限公司等3家按3.1类申报临床，目前尚在审评中。
四、项目研究进展：
我公司已完成小试工艺研究，质量标准研究基本完成，正准备进行中试放大，与国外原研制剂对比研究已经完成，四条溶出曲线相似。对此项目感兴趣的企业可以和我公司联系。
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